Обнаружен новый механизм убийства в
Предоставлено: Университет Ливерпуля.

Ученые из Университета Ливерпуля и Утрехтского университета сделали еще один шаг вперед в своем стремлении разработать жизнеспособный препарат на основе тейксобактина — нового класса сильнодействующих природных антибиотиков, способных убивать суперпопулярных насекомых.

Исследования, опубликованные в Nature Communications, дают принципиально новое понимание того, как тейксобактины убивают бактерии, в том числе открытие нового механизма уничтожения, который мог бы помочь в разработке улучшенных препаратов на основе тейксобактина.

Тейксобактин был провозглашен «изменяющим правила игры», когда он был обнаружен в 2015 году благодаря своей способности уничтожать бактериальные патогены с множественной лекарственной устойчивостью, такие как MRSA, без развития резистентности. Если сделать его подходящим для людей, он станет первым новым классом антибиотиков в течение 30 лет.

р. Ишвар Сингх, эксперт в области обнаружения и разработки противомикробных препаратов и медицинской химии в Ливерпульском Центре передовых исследований в области инфекционных заболеваний, в течение последних шести лет возглавлял новаторские исследования по разработке жизнеспособных лекарств на основе тейксобактина. Его исследовательская группа первой в мире успешно создала упрощенные синтетические формы тейксобактинов, которые эффективны при лечении бактериальных инфекций у мышей.

р. Сингх объяснил: «Мы знаем, что терапевтический потенциал упрощенных синтетических тейксобактинов огромен, и нашей конечной целью является получение ряда жизнеспособных лекарств на нашей синтетической платформе тейксобактина, которые можно использовать в качестве последней линии защиты от суперпопулярных насекомых для спасения жизней». «

В сотрудничестве с экспертом по ЯМР профессором Маркусом Вейнгартом из Утрехтского университета команда использовала твердотельный ЯМР высокого разрешения и микроскопию, чтобы впервые продемонстрировать, как синтетические тейксобактины связываются с липидом II (важнейшим компонентом бактерии). мембрана) и убить бактерии.

р. Сингх сказал: «Предполагалось, что тейксобактины убивают бактерии, связываясь с кирпичами бактериальной клеточной стенки, такими как липид II, но до сих пор не показали. Наша работа также предполагает, что тейксобактины убивают бактерии, захватывая липид II в массивных кластерах, новый механизм убийства, который мы были рады открыть. «

Устойчивость к противомикробным препаратам (AMR) представляет собой серьезную угрозу для здоровья и процветания человека. В докладе О’Нила, подготовленном по заказу правительства Великобритании и опубликованном в 2016 году, предполагается, что бездействие к 2050 году приведет к гибели 10 миллионов человек в год. Поэтому разработка новых антибиотиков является важной областью исследований для ученых всего мира. мир.

р. Сингх добавил: «Значительный объем работы остается в разработке тейксобактинов в качестве терапевтического антибиотика для человека. Наше исследование является реальным шагом в правильном направлении и открывает двери для улучшения тейксобактинов и их продвижения в клинику.

«До сих пор мы продемонстрировали, что мы можем производить тейксобактины, которые эффективны при лечении инфекций от устойчивых бактериальных патогенов и понять способы их связывания в бактериальной мембране. Теперь нам необходимо расширить наше понимание способов действия в библиотеке тейксобактины с различными бактериальными мембранами для разработки каталога молекул, которые потенциально могут стать лекарством для человека. «




Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *