assay
Кредит: CC0 Public Domain

В поисках новых лекарств для лечения смертельных заболеваний ученые одновременно изучают миллионы молекул с высокой скоростью. Часто именно ферменты исследуются в качестве мишеней в этих «высокопроизводительных» скринингах.

Новое исследование, проведенное Университетом Бата в Великобритании, показывает, что качество лабораторной процедуры (или анализа), используемой для этих скринингов (измеряемых по значению «Z»), оказывает гораздо большее влияние на способность определять эффективные новые молекулы, чем считалось ранее. Z’-фактор, который никогда не может превышать 1,0, является статистической мерой способности исследователей видеть требуемый сигнал. Он используется для оценки того, является ли ответ в конкретном анализе достаточно большим, чтобы заслуживать дальнейшего внимания.

В результате нового исследования фармацевтические компании и другие лаборатории по всему миру будут вынуждены усовершенствовать свои методы исследования новых кандидатов на наркотики.

В последние годы произошел взрыв исследований с участием ферментов. Эти исследования направлены на выявление молекул, которые могут быть превращены в новые лекарства для лечения рака, инфекционных заболеваний и нейродегенеративных заболеваний, среди других состояний.

«Существует множество болезней, для которых нет лечения, или лечение не очень хорошее», — сказал доктор Мэтью Ллойд, который возглавлял исследование на факультете фармации и фармакологии университета. «Это объясняет, почему существует такой большой потенциал для разработки новых методов лечения с использованием высокопроизводительного скрининга».

В статье, опубликованной в этом месяце в Journal of Medicinal Chemistry, доктор Ллойд выделяет 75 примеров «ударных» молекул, которые перешли на следующую стадию раннего открытия лекарств. Это первый раз, когда высокопроизводительный скрининг с участием ферментов подвергается такому целенаправленному обзору и анализу. Доктор Ллойд изучил научные работы, опубликованные в период между 2002 и 2020 годами, и обнаружил, что частота попаданий тесно связана с качеством анализа, измеряемым Z’-фактором.

р. Ллойд обнаружил, что Z’-фактор 0,65 имел средний коэффициент попадания 0,22%, тогда как Z’-фактор 0,8 имел средний коэффициент попадания 0,83%, что ясно демонстрирует важность оптимизированного анализа.

«Эти данные подчеркивают, насколько важно убедиться, что ваш анализ имеет наилучшее качество», — сказал доктор Ллойд. «Высокий Z ‘фактор, свидетельствующий о высококачественных лабораторных процедурах, позволяет находить больше хитов и в конечном итоге должен увеличить шансы на разработку новых методов лечения.

«В некоторых исследованиях в настоящее время используются анализы, которые не очень хороши с точки зрения Z’-фактора. Считалось, что 0,5 является приемлемым, но этот обзор показывает, что уровень от 0,75 до 0,8 является минимумом, на который следует ориентироваться.

Он добавил: «Я подозреваю, что некоторые исследователи не осознают, что существует такой явный эффект, поэтому они соглашаются на анализ с Z ‘0,7. Но в будущем, люди в промышленности должны будут помнить о результаты моего анализа, когда они




Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *