Созданная в лаборатории молекула дает положительные результаты при лечении артрита
Лапа мыши с артритом, обработанная TPPU (слева), и необработанная лапа другой мыши с артритом. Вещество уменьшило пораженный участок, уменьшило местный отек и уменьшило боль, связанную с воспалительным процессом. Авторы: Н.Х. Напимога.

Артрит поражает почти 2% населения мира, или около 150 миллионов человек, и в настоящее время не существует полностью эффективного лечения этого хронического заболевания. Было показано, что новая молекула, разработанная в лаборатории, обладает потенциальным терапевтическим действием. Испытанный на мышах с генетически индуцированным артритом, он подавлял воспалительный процесс, уменьшая как воспаление, так и износ суставных тканей. У мышей с артритом, получавших вещество, было меньше боли и отека, и у них были более низкие клинические оценки степени воспаления, чем у нелеченных крыс с артритом.

Результаты представлены в статье в The FASEB Journal, опубликованной Федерацией американских обществ экспериментальной биологии (FASEB).

«Исследование показало, что эта новая молекула способна контролировать самые тяжелые проявления заболевания», — сказал Агенсии FAPESP Марсело Энрике Напимога, главный исследователь проекта в Бразилии. Напимога является руководителем отдела последипломного образования, исследований и развития в колледже Сан-Леопольдо Мандич (SLMANDIC). Исследование было частью тематического проекта, поддержанного FAPESP.

Новая молекула называется TPPU, сокращенно от 1-трифторметоксифенил-3- (1-пропионилпиперидин-4-ил) мочевины. Его интересующая функция — ингибирование растворимой эпоксидгидролазы (sEH), фермента, который играет ключевую роль в активации воспалительных процессов и может привести к хроническому воспалению.

«Наш организм естественным образом вырабатывает противовоспалительное вещество, называемое эпоксиэйкозатриеновой кислотой (EET), но sEH превращает EET в 1,2-дигидроксиэйкозатриеновую кислоту (DHET), которая не только не может контролировать воспаление, но также может оказывать провоспалительное действие. Следовательно, ингибирование sEH имеет решающее значение для лечения воспалительных заболеваний, таких как ревматоидный артрит. Это то, что делает TPPU, — пояснил Напимога.

Иллюстрация вверху этой страницы содержит две фотографии лапок мыши. Обе мыши имеют генетически индуцированный артрит. Один слева лечился TPPU, а другой — нет. Лапа обработанной мыши намного меньше опухает и имеет меньшую оценку артрита (поражено меньше пальцев).

По словам Напимоги, лечение также уменьшило степень боли, связанной с воспалением. «Это произошло потому, что контроль воспалительного процесса привел к уменьшению миграции белых кровяных телец в пораженную область, не только ослабив болезнь, но и уменьшив эрозию хряща», — сказал он. «Кроме того, в группе, получавшей лечение, наблюдалось увеличение количества регуляторных Т-клеток, лимфоцитов, продуцирующих противовоспалительные цитокины, и снижение количества защитных клеток Th17, которые являются сильно воспалительными».

TPPU был разработан таким образом, чтобы он хорошо переносился и легко всасывался при пероральном применении. «Он усиливает естественную защиту организма и увеличивает количество метаболитов, производимых нашим организмом. Это большое преимущество перед традиционными методами лечения, основанными на больших дозах кортикостероидов, которые имеют неблагоприятные побочные эффекты», — сказал Напимога. «Помимо превосходного противовоспалительного эффекта, TPPU также обладает сильным обезболивающим действием».

Брюс Хаммок, профессор Калифорнийского университета в Дэвисе, который разработал TPPU и является одним из авторов статьи The FASEB Journal, недавно получил грант в размере 15 миллионов долларов США от Национального института по наркотикам. Злоупотребление (NIDA) для поддержки клинических испытаний неопиоидной обезболивающей терапии на людях.




Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *